Androgen Receptor (雄激素受体)

雄激素受体 (AR) 是一种核受体，通过结合细胞质中的雄激素睾酮或双氢睾酮，然后转位到细胞核中而被激活。结合激素配体后，受体与辅助蛋白分离，转位到细胞核中，二聚化，然后刺激雄激素反应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体关系最为密切，高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的 DNA 结合转录因子。雄激素调节基因对于男性性表型的发展和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感 (CAIS) 有关。

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

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By Effects:	Control (2) Ligand (3) 抑制剂 (89) 激动剂 (25) 降解剂 (26) 拮抗剂 (112) 激活剂 (3) 调节剂 (36)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-70002

Enzalutamide 恩杂鲁胺	Antagonist	99.97%
Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC₅₀ 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。

HY-14650

DHEA 脱氢表雄酮	Inhibitor	99.93%
DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用，并通过转化成雄激素和雌激素衍生物（例如，雄激素，雌激素，7α和7β DHEA (Prasterone)，以及7α和7β表雄甾酮衍生物）通过其特异性受体起作用。

HY-138641

Bavdegalutamide	Inhibitor	99.64%
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究 (Pink: AR 配体 (HY-168299); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093272); Black: 连接子 (HY-W091986))。

HY-B0469

Medroxyprogesterone acetate 醋酸甲羟孕酮		99.88%
Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。

HY-16985

Darolutamide	Antagonist	99.49%
Darolutamide (ODM-201;BAY-1841788) 是有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂, 在体内试验中的 IC₅₀ 值为26 nM。

HY-156751A

GDC-2992	Degrader
GDC-2992 (Compound 28A) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 降解剂。GDC-2992 在 VCaP 细胞中降解 AR 的 DC₅₀ 值为 2.7 nM。GDC-2992 抑制 VCaP 细胞增殖，其 IC₅₀ 值为 9.7 nM。GDC-2992 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-130845); Blue: E3 ligase ligand (HY-W1003189A); Black: linker (HY-169975); E3 ligase ligand +linker (HY-169976A))。

HY-173626

EN1441	Degrader	99.67%
EN1441 是一种共价降解剂，靶向雄激素受体 (AR) (EC₅₀ 值为 4.2 μM) 和其截短变体 AR-V7。EN1441 选择性和有效地降解雄激素非依赖性前列腺癌细胞中的 AR 和 AR-V7。EN1441 有望用于雄激素非依赖性前列腺癌的研究。

HY-170329

PROTAC AR Degrader-8	Degrader	99.98%
PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂，可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL，DC₅₀ 为 0.018 μM 和 0.14 μM，在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7，DC₅₀ 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33 (HY-170330); Black: linker (HY-W007731); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))

HY-16060

Apalutamide 阿帕鲁胺	Antagonist	99.93%
Apalutamide (ARN-509) 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 16 nM。

HY-14249

Bicalutamide 比卡鲁胺	Antagonist	99.91%
Bicalutamide 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。

HY-B0022

Flutamide 氟他胺	Antagonist	99.94%
Flutamide 是雄激素受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂，Ki=55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展，并与 Docetaxel (HY-B0011) 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。

HY-153342

Luxdegalutamide	Degrader	98.99%
Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可以降解 AR 的耐药相关突变体，包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。

HY-B0561

Spironolactone 螺内酯	Antagonist	99.63%
Spironolactone 是一种醛固酮拮抗剂，作用于醛固酮矿物质皮质激素受体 (IC₅₀=24 nM) 和雄性激素受体 (IC₅₀=77 nM)，促进足细胞自噬 (autophagy) 并调节疼痛。Spironolactone 通过减少血管紧张素 II 诱导的炎症改善高血压相关的血管肥大和重构，并通过 PIT1 依赖性信号减少醛固酮引起的血管及软组织钙化，还能通过降低氧化应激和恢复 NO/GC 信号传导减轻 II 型糖尿病小鼠的血管功能障碍；低浓度时，它及其代谢物可干扰肾上腺皮质中醛固酮的生物合成，并抑制电压依赖性 Ca²⁺ 通道以发挥抗高血压作用。

HY-135794

11-Ketodihydrotestosterone 11-酮二氢睾酮	Agonist	98.03%
11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇，是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素，也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂，对人 AR 的 K_i 为 20.4 nM，EC₅₀ 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节，蛋白质表达和细胞生长。

HY-N0790

Lupeol 羽扇豆醇	Inhibitor	≥98.0%
Lupeol (Clerodol; Monogynol B; Fagarasterol) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂, 抗肿瘤和抗炎活性。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，可用于癌症研究，特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。

HY-136582

Masofaniten	Inhibitor
Masofaniten (Androgen receptor-IN-2) 是一种有效的、具有口服活性的 androgen receptor 抑制剂。Masofaniten 对前列腺癌具有抗肿瘤活性。

HY-12111

BMS-564929	Agonist	98.28%
BMS-564929 是一种雄激素受体 (AR) 激动剂，结合到雄激素受体，K_i 为 2.11±0.16 nM。

HY-158101

BMS-986365	Degrader	99.92%
BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂，可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 表现出显著的体内效力，在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。(蓝色: HY-W247437; 黑色: linker (HY-W126831); 粉色: HY-168697)。

HY-13273

Ostarine	Modulator	99.90%
Ostarine (MK-2866) 是一种选择性雄激素受体调节剂，可以调节心肌细胞功能，改善骨愈合，调节子宫功能，影响肌肉组织代谢。

HY-70002A

N-desmethyl Enzalutamide N-去甲基恩杂鲁胺杂质2	Antagonist	99.92%
N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV3100) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的主要代谢物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与Enzalutamide大致相同的血浆浓度下循环。

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